Acenocoumarol 1mg H/30vne

Thành phần

Mỗi viên nén chứa: Acenocoumarol 1,00mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên nén: Lactose; Hypromellose;

Tinh bột ngô; Colloidal silicon dioxid; Magnesi stearat; Talc.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị và ngăn ngừa bệnh nghẽn mạch.

Cách dùng – Liều dùng

– Sự nhạy cảm với các chất kháng đông máu biến đổi từ bệnh nhân này sang bệnh nhân khác và cũng có thể thay đổi bất thường trong quá trình điều trị.

Vì thế, cần thực hiện kiểm tra thường xuyên thời gian prothrombin (PT)/ tỉ lệ bình thường của quốc tế (INR) và theo đó điều chỉnh liều cho bệnh nhân. Nếu không thể thực hiện được, không dùng acenocoumarol.

– Acenocoumarol phải được dùng đường uống với liều đơn.

Liều ban đầu:

– Liều của acenocoumarol phải được cá nhân hóa. Nếu giá trị PT/INR nằm trong khoảng bình thường trước khi bắt đầu điều trị, thời biểu liều sau được khuyến cáo:

– Liều ban đầu có ích nằm trong khoảng 2 mg/ngày đến 4 mg/ngày, không dùng liều ban đầu cao hơn. Việc điều trị cũng có thể bắt đầu với chế độ liều ban đầu cao hơn, thường 6mg vào ngày đầu tiên và sang ngày thứ hai là 4mg.

– Nếu thời gian thromboplastin lúc đầu là bình thường, việc điều trị phải được xây dựng với sự thận trọng.

– Các bệnh nhân cao tuổi (≥65 tuổi), các bệnh nhân bị bệnh gan hoặc suy tim nặng có sung huyết gan hoặc các bệnh nhân bị suy dinh dưỡng có thể yêu cầu liều thấp hơn trong quá trình điều trị ban đầu và duy trì.

– Đo thời gian thromboplastin phải được thực hiện hàng ngày ở bệnh viện bắt đầu từ liều thứ hai hoặc thứ ba cho đến khi tình trạng đông máu được ổn định trong khoảng mục tiêu. Khoảng thời gian giữa các lần kiểm tra có thể được mở rộng ra trễ hơn, tùy thuộc vào sự ổn định của kết quả. Mẫu máu để thực hiện các kiểm tra ở phòng thí nghiệm phải luôn luôn được thực hiện cùng thời gian trong ngày.

Điều trị duy trì và các kiểm tra đông máu

– Liều duy trì của acenocoumarol thay đổi từ bệnh nhân này sang bệnh nhân khác và phải được kiểm tra riêng biệt trên cơ sở giá trị PT/INR. PT/INR phải được đánh giá ở khoảng thời gian đều đặn như ít nhất một lần một tháng.

– Liều duy trì nhìn chung nằm trong khoảng 1 đến 8mg hàng ngày tùy thuộc vào bệnh nhân riêng biệt, các bệnh khác trong cơ thể, chỉ định lâm sàng và tăng cường mong muốn kháng đông máu.

– Tùy thuộc vào chỉ định lâm sàng, tăng cường tối ưu kháng đông máu hoặc khoảng điều trị được nhắm tới nhìn chung nằm giữa các giá trị INR 2.0 và 3.5. Giá trị INR cao hơn tới 4.5 có thể được yêu cầu các trường hợp riêng. INR được khuyến cáo cho điều trị kháng đông máu dùng đường uống.

Chỉ định INR được khuyến cáo

• Phòng và điều trị nghẽn tĩnh mạch ( bao gồm tắc mạch phổi) 2.0 – 3.0
• Rối loạn nhịp nhĩ 2.0 – 3.0
• Sau nhồi máu cơ tim (có nguy cơ tăng biến chứng nghẽn mạch) 2.0 – 3.0
• Các van tim sinh học giả 2.0 – 3.0
• Dự phòng ở các bệnh nhân có hội chứng kháng phospholipid 2.0 – 3.0
• Các bệnh nhân có hội chứng kháng phospholipid bị nghẽn tĩnh mạch đang điều trị bằng thuốc kháng vitamin K 2.0 – 3.5
• Các giá trị cơ học của tim 2.0 – 3.5

* PT, chỉ sự giảm của Vitamin K lệ thuộc các yếu tố đông máu VII, X và II, tùy thuộc vào đáp ứng của thromboplastin được sử dụng để kiểm tra PT. Sự đáp ứng của thromboplastin của từng cá thể so với các chuẩn đối chiếu quốc tế của tổ chức y tế thế giới được phản ánh bởi chỉ số nhạy cảm quốc tế (ISI).

“Tỉ lệ bình thường quốc tế” (INR) được đưa ra với mục đích chuẩn hóa PT.

INR là tỉ lệ của PT huyết tương được kháng đông máu của bệnh nhân đối với PT huyết tương bình thường dùng cùng thromboplastin trong cùng hệ thống kiểm tra đạt tới năng lực của giá trị được định nghĩa bởi chỉ số nhạy cảm quốc tế.

Việc điều trị không tiếp tục Nhìn chung, sau khi ngưng acenocoumarol, thường không có nguy hiểm về tăng đông máu phản ứng và vì vậy không cần thiết đưa ra liều dùng được giảm từ từ. Tuy nhiên, trong các trường hợp rất hiếm, ở một số bệnh nhân có nguy cơ cao (ví dụ: sau nhồi máu cơ tim), việc ngưng thuốc phải từ từ.

Quên liều

– Tác dụng kháng đông máu của acenocoumarol kéo dài hơn 24 giờ. Nếu bệnh nhân quên dùng liều đã được kê đơn tại thời biểu đã định, liều phải được dùng càng sớm càng tốt trong cùng ngày. Bệnh nhân không nên dùng liều đã quên bằng dùng gấp đôi liều hàng ngày để bù cho các liều bị quên, nhưng phải tham khảo trở lại bác sĩ điều trị. Sự chuyển đổi từ điều trị bằng heparin

– Trong các trạng thái lâm sàng yêu cầu kháng đông máu nhanh, điều trị ban đầu bằng heparin được thích hơn vì tác dụng kháng đông máu của acenocoumarol chậm. Việc chuyển đổi sang acenocoumarol có thể bắt đầu đồng thời với điều trị bằng heparin hoặc có thể chậm lại tùy thuộc vào trạng thái lâm sàng. Để đảm bảo kháng đông máu tiếp diễn, khuyến cáo nên tiếp tục kê đơn điều trị bằng heparin đủ liều trong ít nhất 4 ngày sau khi bắt đầu điều trị bằng acenocoumarol và tiếp tục điều trị bằng heparin đến khi INR nằm trong khoảng mục tiêu ít nhất hai ngày liên tục.

Trong giai đoạn chuyển đổi, giám sát chặt tác dụng kháng đông máu là cần thiết. Điều trị trong nha khoa và phẫu thuật Các bệnh nhân dùng acenocoumarol, người trải qua quá trình phẫu thuật hoặc xâm lấn yêu cầu thăm dò chặt chẽ tình trạng đông máu của họ. Ở các điều kiện xác định, như khi vị trí phẫu thuật bị giới hạn và có thể tiếp cận được cho phép sử dụng hiệu quả các quy trình tại chỗ cho việc cầm máu, các quá trình nha khoa và phẫu thuật rất nhỏ có thể được thực hiện trong quá trình kháng đông máu được tiếp diễn, không có nguy cơ xuất huyết quá mức.

Quyết định ngưng Acenocoumarol, thậm chí trong một thời gian ngắn, phải cẩn thận xem xét các nguy cơ và các lợi ích riêng lẻ. Việc dựa vào kiểu bắc cầu điều trị kháng đông máu, như dùng heparin phải dựa trên đánh giá cẩn thận các nguy cơ tắc mạch và chảy máu.

Cách dùng

Liều hàng ngày phải luôn luôn được dùng vào cùng một thời điểm trong ngày. Viên thuốc phải được nuốt nguyên với nước. Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

– Quá mẫn cảm với acenocoumarol, các dẫn xuất của coumarin hay thành phần có trong thuốc.

– Phụ nữ mang thai.

– Người già yếu, nghiện rượu, bị rối loạn thần kinh hoặc người không có sự giám sát.

– Tất cả các điều kiện về nguy cơ xuất huyết quá mức có thể có lợi ích về lâm sàng như: tạng xuất huyết và/hoặc loạn thể tạng xuất huyết.

– Ngay trước hoặc sau phẫu thuật trên hệ thần kinh trung ương hoặc mắt và phẫu thuật chấn thương liên quan đến sự phơi bày quá mức của các mô. – Loét tiêu hóa hoặc xuất huyết bộ máy dạ dày – ruột, bộ máy niệu – sinh dục hoặc hệ hô hấp. – Xuất huyết mạch máu não. – Viêm màng ngoài tim cấp; chảy dịch thể màng ngoài tim.

– Viêm nhiễm màng trong tim.

– Tăng huyết áp nặng.

– Suy gan nặng hoặc suy thận nặng và các trường hợp hoạt động phân hủy fibrin tăng theo các hoạt động của phổi, tiền liệt tuyến hoặc tử cung.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Suy gan Phải thận trọng ở các bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa vì sự tổng hợp các yếu tố đông máu có thể bị suy giảm hoặc có thể có hoạt động bất thường của tiểu cầu. Suy thận Do khả năng tích lũy các chất chuyển hóa khi bị suy giảm chức năng thận, phải thận trọng ở các bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa. Suy tim Trong suy tim nặng, thời biểu về liều vô cùng thận trọng phải được thực hiện, vì sung huyết có thể giảm hoạt tính của gamma-carboxyl hóa của các yếu tố đông máu.

Tuy nhiên, với sự phục hồi của sung huyết gan, cần thiết có thể tăng liều. Huyết học Phải thận trọng với các bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ (như: chảy máu bất thường sau bị thương) thiếu hụt protein C hoặc protein S Dân số đặc biệt Ở các bệnh nhân trẻ em và lớn tuổi (>65 tuổi), thận trọng và giám sát thường xuyên hơn thời gian prothrombin và INR được khuyến cáo.

Các thể khác

– Giám sát y tế nghiêm ngặt phải được thực hiện trong các trường hợp bệnh hoặc điều kiện có thể giảm liên kết protein của acenocoumarol (như: cường giáp, u, bệnh thận, viêm và nhiễm trùng).

– Các rối loạn ảnh hưởng đến sự hấp thu của dạ dày-ruột có thể thay đổi tác dụng kháng đông máu của acenocoumarol.

– Trong quá trình điều trị bằng các thuốc kháng đông máu, tiêm trong cơ có thể gây bướu máu và phải được tránh. Tiêm dưới da và tiêm tĩnh mạch có thể thực hiện mà không gây biến chứng này.

– Chăm sóc thật kỹ phải được thực hiện là cần thiết để rút ngắn PT/INR (thời gian thromboplastin) cho quá trình chẩn đoán hoặc điều trị (như: chụp X quang, chọc dò tủy sống, phẫu thuật rất nhỏ, nhổ răng …).

– Các bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm về dung nạp galactose, sự thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không được dùng thuốc này. Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

– Các biểu hiện chảy máu là biến chứng hay gặp nhất, có thể xảy ra trên khắp cơ thể: Hệ thần kinh trung ương, các chi, các phủ tạng, trong ổ bụng, trong nhãn cầu,…

– Đôi khi xảy ra tiêu chảy (có thể kèm theo phân nhiễm mỡ), đau khớp riêng lẻ. – Hiếm khi xảy ra: Rụng tóc; hoại tử da khu trú, có thể do di truyền thiếu protein C hay đồng yếu tố là protein S; mẫn da dị ứng.

– Rất hiếm thấy bị viêm mạch máu, tổn thương gan.

– Xuất huyết trong các cơ quan nội tạng khác nhau do liều lượng thuốc sử dụng, độ tuổi của bệnh nhân và bản chất của các bệnh tiềm ẩn (nhưng không phải trong thời gian điều trị). Các vị trí xuất huyết có thể thấy ở: dạ dày, ruột, não, đường niệu sinh dục, tử cung, gan, túi mật và mắt. Nếu xuất huyết xảy ra ở một bệnh nhân với một thời gian thromboplastin trong phạm vi điều trị, chẩn đoán tình trạng của bệnh nhân phải được xác định rõ để có biện pháp điều trị thích hợp. – Đôi khi xuất hiện các triệu chứng liên quan đến coumarin và dẫn chất của nó như: rối loạn dạ dày-ruột (mất cảm giác ngon miệng, buồn nôn, nôn), dị ứng (nổi mề đay và phát ban, viêm da và sốt), rụng tóc, xuất huyết hoại tử da (do thiếu hụt protein C và protein S bẩm sinh), viêm mạch và tổn thương gan. Hiếm gặp các tình trạng sau:

– Phản ứng dị ứng (ví dụ: mề đay, phát ban).

– Viêm mạch.

– Rối loạn tiêu hóa, mất cảm giác ngon miệng, buồn nôn, ói mửa.

– Xuất hiện chứng rụng tóc. Rất hiếm: Xuất huyết hoại tử da (thường kết hợp với thiếu hụt protein C bẩm sinh hoặc protein đồng yếu tố của nó S). Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Tương tác với các thuốc khác Rất nhiều thuốc có thể tương tác với thuốc kháng vitamin K nên cần theo dõi người bệnh 3-4 ngày sau khi thêm hay bớt thuốc phối hợp.

Chống chỉ định phối hợp

– Aspirin (nhất là với liều cao trên 3 g/ngày) làm tăng tác dụng chống đông máu và nguy cơ chảy máu do ức chế kết tập tiểu cầu và chuyển dịch thuốc uống chống đông máu ra khỏi liên kết với protein huyết tương.

– Miconazol: Xuất huyết bất ngờ có thể nặng do tăng dạng tự do trong máu và ức chế chuyển hóa của thuốc kháng vitamin K. – Phenylbutazon làm tăng tác dụng chống đông máu kết hợp với kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa.

– Thuốc chống viêm không steroid nhóm pyrazol: tăng nguy cơ chảy máu do ức chế tiểu cầu và kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa. Không nên phối hợp:

– Aspirin với liều dưới 3 g/ngày. – Các thuốc chống viêm không steroid, kể cả loại ức chế chọn lọc COX-2.

– Cloramphenicol: Tăng tác dụng của thuốc uống chống đông máu do làm giảm chuyển hóa thuốc này tại gan. Nếu không thể tránh phối hợp thì phải kiểm tra INR thường xuyên hơn, hiệu chỉnh liều trong và sau 8 ngày ngừng cloramphenicol.

– Diflunisal: Tăng tác dụng của thuốc uống chống đông máu do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương.

Điều trị: Sự cần thiết điều trị bằng cách rửa dạ dày, thêm than hoạt tính và uống cholestyramine giúp tăng cường thải trừ thuốc. Những lợi ích của những phương pháp điều trị cần được cân đối với nguy cơ chảy máu của mỗi bệnh nhân.

Chú ý: – Rửa dạ dày có thể làm tăng nguy cơ chảy máu dạ dày. – Không nên dùng Vitamin K làm chất đối kháng, nhất là những bệnh nhân yêu cầu dùng thuốc chống đông liên tục như bệnh nhân dùng van tim nhân tạo.

Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Đã có thống kê khoảng 4% dị dạng thai nhi khi người mẹ dùng thuốc này trong quý đầu thai kỳ. Vào các quý sau, vẫn thấy có nguy cơ (cả sảy thai). Vì vậy chỉ dùng thuốc khi không thể cho heparin.

Thời kỳ cho con bú

Tránh cho con bú. Nếu phải cho bú thì nên bù vitamin K cho đứa trẻ. Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và nuôi con bú, vì thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.